Vildagliptin Antidiyabetik Aktif Farmasötik Bileşen CAS 274901-16-5

Antidiyabetik için Vildagliptin %99,6 Saflık Hammaddesi Vildagliptin Tozu CAS 274901-16-5 Vildagliptin

Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237), 2.3 nM.IC50 IC50 değeri ile DPP-4'ü inhibe eder. Değer: 2.3 nM.Hedef: DPP-4 in vitro: Vildagliptin, N-ikameli bir glisil-2-siyanopirolidindir (şekil 2).Medyan inhibitör konsantrasyonu (IC50) ~2-3 nmol/L ile insan ve kemirgen DPP-4'ün in vitro güçlü bir rekabetçi ve geri dönüşümlü inhibitörüdür.Önemli olarak, vildagliptin, IC50'sinin in vivo 200 mol/L'yi aştığı diğer benzer peptidazlara göre yüksek özgüllükle DPP-4'ü inhibe eder: Normal böbrek fonksiyonuna sahip yaş, cinsiyet, BMI uyumlu deneklerle karşılaştırıldığında, vildagliptinin ortalama EAA değeri Hafif, orta ve şiddetli RI hastalarında 14 gün sırasıyla %40, %71 ve %100 arttı.Tedavi, hem stres belirteçlerinin seviyelerini azaltarak hem de SOD ve katalaz aktivitesini artırarak pankreas dokusundaki stresi modüle etmede etkiliydi.Pankreas histolojisini analiz ettikten sonra, vildagliptinin özellikle 5 mg/kg konsantrasyonunda adacıkları ve pankreas β-hücrelerini de koruyabildiğini bulduk.